培氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 杨彤 汪学猛 王蕊 胡国强 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 酰胺 绕丹宁 不饱和酮 抗肿瘤活性 合成
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 543-547
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4980字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170506

摘要

为发现将抗菌药氟喹诺酮转化为抗肿瘤药的结构修饰新策略,用酰氨基和绕丹宁不饱和酮分别作为培氟沙星(1)C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了12个新的培氟沙星C-3(绕丹宁不饱和酮)酰胺类目标化合物(6a～61),其结构经元素分析和光谱数据确证.体外抗增殖活性结果显示,目标化合物对Hep-3B、Capan-1和L1210 3种肿瘤细胞株的活性显著高于母体培氟沙星,含芳杂环或氟苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当.由此推测酰氨基绕丹宁不饱和酮杂合骨架替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学化学生物学研究所	86	759	15.0	24.0
3	王蕊	河南大学护理与健康学院	46	163	6.0	11.0
4	杨彤	河南大学化学生物学研究所	1	4	1.0	1.0
5	汪学猛	河南大学化学生物学研究所	1	4	1.0	1.0