环丙沙星与查耳酮缀合物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 岳林 李璐 裴婷
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 环丙沙星-查耳酮缀合物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 840-847
• 页数: 8页
• 分类号: R978.1
• 语种: 中文

摘要

目的 设计合成环丙沙星与查耳酮缀合物,并研究其体外抗肿瘤活性.方法 以现有的喹诺酮类药物环丙沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在哌嗪基和C3位羧基上引入查耳酮,并采用MTT法考察所合成目标化合物对PC3、MCF-7、A549、HepG2和KB这5种肿瘤细胞的抑制活性.结果 合成了15个新化合物,其结构均经过IR、1H NMR、ESI和HRMS加以确认.初步的生物活性结果表明,这些目标缀合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性.特别是对PC3细胞有更强的选择性和抑制活性,其中含有吡咯环查耳酮的缀合物6f [IC50=(6.5±0.93)μmol/L]和7f [IC50=(4.8±0.63)μmol/L]对PC3的抑制活性分别是阳性药物多柔比星[IC50=(9.8±1.24)μmol/L]的1.5和2倍.结论 查耳酮是一个抗肿瘤药效团,能够增强喹诺酮类药物的抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	岳林	武汉大学药学院	8	21	3.0	4.0
2	李璐	华中科技大学同济医学院附属武汉市中心医院药学部	34	252	7.0	15.0
3	裴婷	华中科技大学同济医学院附属武汉市中心医院药学部	2	5	2.0	2.0