新型熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及其抗肿瘤活性初步评价

• 作者: 王玉英 裴婷
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 熊果酸衍生物 查耳酮缀合物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 页码范围: 31-41
• 页数: 11页
• 分类号: R914.2
• 字数: 9016字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20170105

摘要

以天然产物熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到熊果酸衍生物得到10个熊果酸衍生物-查耳酮缀合物,其结构均通过1 H NMR,13 C NMR和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些缀合物对CNE2、KB、MCF-7、A549和HepG2细胞均有抑制活性。特别是对MCF-7细胞的抑制活性强于熊果酸和临床上应用的药物他莫昔芬,其中化合物11e(IC50=4．7μmol/L)的抗乳腺癌活性最强,是他莫昔芬(IC50=15．2μmol/L)的近3倍；同时,这些缀合物对正常的MCF-10A和VERO细胞没有毒性,安全性较他莫昔芬高。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	裴婷	华中科技大学同济医学院附属武汉中心医院药学部	2	5	2.0	2.0
2	王玉英		1	2	1.0	1.0