新型吲唑-查尔酮杂合物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 丁实 刘举 刘洋 史建涛 宫益林 王洋 陈烨
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 吲唑 查尔酮 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2019,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1015-1022
• 页数: 8页
• 分类号: O626.1
• 字数: 1339字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2019.09.190045

摘要

设计并合成了一系列新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,并对其体外肿瘤活性进行初步研究.先以2,6-二氟苯腈和吗啉为起始原料,经过取代和环合两步反应合成4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑.4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑与含羧基的查尔酮中间体与经过酰胺化反应制备了9个新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)、质谱(MS)和元素分析确证.采用MTT法,以索拉菲尼为阳性对照药,以人胃癌细胞株(MKN45)和人肺癌细胞株(A549)为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价.结果表明,大部分目标化合物显示了较好的抗肿瘤活性,其中化合物4a和4d活性较好,其抑制人胃癌细胞株MKN45的IC50分别为2.65和3.55μmol/L,均优于阳性对照药索拉菲尼(IC50=4.69μmol/L).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈烨	辽宁大学药学院辽宁新药研发重点实验室	39	48	4.0	5.0
2	王洋	辽宁大学药学院辽宁新药研发重点实验室	44	137	5.0	10.0
3	刘洋	辽宁大学药学院辽宁新药研发重点实验室	38	64	5.0	6.0
4	宫益林	辽宁大学药学院辽宁新药研发重点实验室	1	0	0.0	0.0
5	史建涛	辽宁大学药学院辽宁新药研发重点实验室	1	0	0.0	0.0
6	丁实	辽宁大学药学院辽宁新药研发重点实验室	3	0	0.0	0.0