氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅲ.均三唑(口恶)二唑甲硫醚衍生物

• 作者: 仵钊锋 侯莉莉 岳喜波 胡国强 许秋菊 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 均三唑 (口恶)二唑 硫醚 生物电子等排体 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2013,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 511-514
• 页数: 4页
• 分类号: R914|R965
• 字数: 4669字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20130604

摘要

为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径,用均三唑和(口恶)二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4](口恶)二唑-2-甲硫基)-4H-[1,2,4]-三唑-3-基]-喹啉(1H)-4-酮新化合物(7a～7j).结果显示:对L1210、HL60和CHO 3种肿瘤细胞的体外抑制活性显著高于母体培氟沙星,表明C-3羧基不是抗肿瘤活性所必需的药效团,可被杂环等排体替换,进一步扩展了结构修饰的途径.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学化学生物研究所	86	759	15.0	24.0
3	许秋菊	河南大学化学生物研究所	16	90	5.0	9.0
4	侯莉莉	河南大学化学生物研究所	17	133	7.0	11.0
5	岳喜波	河南大学化学生物研究所	2	9	2.0	2.0
6	仵钊锋	河南大学化学生物研究所	2	9	2.0	2.0