左氧氟沙星的噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 张呈霞 李元元 胡国强 陈超然 黄文龙
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 氟喹诺酮 均三唑 噻唑 噻唑并均三唑 α,β-不饱和酮 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 671-676
• 页数: 6页
• 分类号: O626.2
• 字数: 6197字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2019.06.180355

摘要

为进一步发展抗菌药氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,基于药效团骨架的迁越药物设计原理,用噻唑并均三唑稠环取代左氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体,α,β-不饱和酮为其修饰基,设计合成了C-3噻唑并均三唑稠杂环目标化合物(6a-6l).体外抗肿瘤活性结构表明,所合成的12个化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,化合物6e、6i、6j的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当.因此,α,β-不饱和酮修饰的均三唑骨架替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学药物研究所	86	759	15.0	24.0
3	陈超然	河南大学护理与健康研究所	53	294	10.0	16.0
4	李元元		7	9	2.0	2.0
5	张呈霞	河南大学药物研究所	1	1	1.0	1.0