N-甲基环丙沙星酰腙的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 倪礼礼 吴书敏 尚慧杰 胡国强 谢松强 谢玉锁 闫强 高留州 黄文龙
• 来源期刊: 郑州大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 酰腙 生物电子等排体 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 597-601
• 页数: 5页
• 分类号: R979.1
• 字数: 5801字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13705/j.issn.1671-6825.2015.05.002

摘要

目的：寻找转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效策略。方法：用酰腙作为N-甲基环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，合成了12个环丙沙星酰腙目标化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL603种癌细胞的生长抑制活性。结果：酰腙目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体环丙沙星。构-效关系表明，苯环带吸电子化合物的活性强于供电子化合物的活性，尤其带羧基和磺酰胺基化合物的活性强于其他取代基化合物的活性。结论：氟喹诺酮C-3羧基并非是抗肿瘤活性所必需的药效团，被酰腙取代可提高其抗肿瘤活性。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	胡国强	河南大学化学生物学研究所	86	759	15.0	24.0
3	谢松强	河南大学化学生物学研究所	59	504	14.0	19.0
4	谢玉锁	河南大学化学生物学研究所	5	27	4.0	5.0
5	高留州	河南大学化学生物学研究所	6	28	4.0	5.0
6	闫强	河南大学化学生物学研究所	4	24	4.0	4.0
7	吴书敏	河南大学化学生物学研究所	5	24	4.0	4.0
8	倪礼礼	河南大学化学生物学研究所	4	24	4.0	4.0
9	尚慧杰	郑州澍青医学高等专科学校药学系	6	14	2.0	3.0