5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[5,1-b]喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤作用

• 作者: 全哲山 智华 潘福君 虢军
• 来源期刊: 延边大学医学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 三唑 喹唑啉 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 105-109
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.16068/j.1000-1824.2015.02.008

摘要

[目的]合成5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[5,1-b]喹唑啉衍生物,并观察其抗肿瘤作用.[方法]环己酮-2-羧酸甲酯与3-氨基-1,2,4-三唑缩合反应生成5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[5,1-b]喹唑啉-9-醇,然后进行氯代反应得到中间体2,最后烷基化得到新型9-取代-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[5,1-b]喹唑啉化合物(3a～3n).化合物结构均经1H-NMR,IR,MS确认.采用MTT比色法进行化合物抑制人体Bel-7402肝癌细胞、HCT-8结肠癌细胞及A549肺癌细胞体外活性测试.[结果]部分化合物对人体Bel-7402肝癌细胞、HCT-8结肠癌细胞及A549肺癌细胞表现出不同程度的抑制作用.其中化合物3h在5 mg/L质量浓度下对A549肺癌细胞的抑制率达到82.00％.[结论]5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[5,1-b]喹唑啉衍生物对人体肿瘤细胞表现出不同程度的抑制作用,其中化合物3h的抑制率最高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	全哲山		39	219	7.0	13.0
2	潘福君		1	0	0.0	0.0
3	智华		2	0	0.0	0.0
4	虢军		1	0	0.0	0.0