小分子靶向受体酪氨酸激酶抑制剂TW9183的合成及体外抗肿瘤活性

• 作者: 吴振 杨育才 王立强 王雪玉 雷春花
• 来源期刊: 华侨大学学报（自然科学版）
• 关键词: 喹啉衍生物 受体酪氨酸激酶抑制剂 合成反应 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 页码范围: 205-210
• 页数: 6页
• 分类号: R916
• 语种: 中文
• DOI: 10.11830/ISSN.1000-5013.2015.02.0205

摘要

合成一系列喹啉类衍生物,初步筛选出候选药物TW9183,并对其体外抗肿瘤活性进行研究.4,7-二氯喹啉通过亲核取代、酰氯化及缩合反应得到TW9183.采用四甲基偶氮唑盐法(MTT)、平板克隆、划痕法、Hoechst 33342染色、蛋白免疫印迹及流式细胞术研究TW9183对3种人类肿瘤细胞(Hela,A549,SMMC-7721)的体外抑制作用.产物结构经红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱、电喷雾质谱和元素分析表征确证.实验结果表明:TW9183能有效抑制3种肿瘤细胞的增殖,但对正常人脐静脉内皮细胞(HUVEC)无影响;Hoechst染色可见肿瘤细胞凋亡明显;TW9183能促进caspase-3活化形式的表达;划痕实验中肿瘤细胞迁移能力显著下降;流式细胞术表明其能将3种肿瘤细胞阻滞于G2/M期.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王立强	华侨大学生物医学学院	46	101	5.0	8.0
2	雷春花	华侨大学生物医学学院	3	6	2.0	2.0
3	王雪玉	华侨大学生物医学学院	4	4	1.0	2.0
4	吴振	厦门大学药学院	13	24	3.0	4.0