苯并异噻唑啉酮类衍生物的合成及活性评估

• 作者: 于鹏 徐炎华 李溪 胡俊 韩琳
• 来源期刊: 南京工业大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 1,2-苯并异噻唑啉-3-酮 苯胺 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 页码范围: 70-74,107
• 页数: 6页
• 分类号: O625.63+2
• 字数: 3871字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-7627.2015.02.014

摘要

为了开发新型具有良好生物活性的苯并异噻唑啉酮类衍生物,以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)和取代苯胺为原料,采用缩合工艺合成了5个新型具有潜在生物活性的苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物(5a～5e),最终产物结构经核磁氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和元素分析表征确证系目标化合物.同时,以2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)-N-苯基乙酰胺(5a)为例,通过研究反应时间和投料顺序,优化了缩合反应条件,得到在同时投料,并且反应时间为20h时,产物收率最高为73％.此外,采用平板计数法测试了目标化合物的抑菌活性,结果表明,该系列化合物对海水异养菌率在质量分数为0.04％时,抑菌率均为100％,在质量分数为0.01％时,抑菌率均在80％以上,在质量分数为0.005％时,抑菌率均在65％以上.所合成的新型苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物结构新颖,采用的酰胺缩合工艺反应条件温和,收率高,且对海水异养菌具有良好的抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡俊		12	53	5.0	7.0
3	李溪		10	15	2.0	3.0
5	于鹏	南京工业大学生物与制药工程学院	8	18	3.0	4.0
13	韩琳		1	2	1.0	1.0
17	徐炎华		2	7	2.0	2.0