一种改进的卡巴拉汀制备工艺

• 作者: 刘洋 吴家权 周平 张海军 彭涛 接传明 曹焕岩 李晓红
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 卡巴拉汀 不对称合成 CBS还原 工艺改进
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 421-425
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 字数: 4539字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20150406

摘要

卡巴拉汀改进后的制备工艺如下:首先将间羟基苯乙酮(4)与甲乙氨基甲酰氯缩舍得中间体(3),然后用科里-巴克什-柴田(CBS)手性还原得(R)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-(1-羟乙基)苯酯(2),再经甲基磺酰氯甲磺酰化,并用二甲胺气体原位亲核取代得终产物卡巴拉汀(1).整个工艺最关键的步骤为手性还原中间体(3)生成手性中间体(2),该过程通过正交试验来理解和优化.改进后的卡巴拉汀制备工艺操作和纯化方便,三步总收率达到88％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李晓红		7	15	2.0	3.0
2	彭涛	亚宝药业集团股份有限公司北京药物研究院	1	2	1.0	1.0