健康志愿者多剂量服用左金丸对CYP3A4活性的影响

• 作者: 刘松灿 曾金 朱蕾蕾 李秋月 缪萍 蒋健 裘福荣 贺敏
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 左金丸 细胞色素P450酶3A4 咪达唑仑 药物相互作用
• 年，卷（期）: 2015,（7）
• 所属期刊栏目: 临床
• 页码范围: 1427-1430
• 页数: 4页
• 分类号: R287
• 字数: 3591字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2015.07.008

摘要

目的 研究健康受试者口服左金丸对细胞色素P450酶3A4 (CYP3A4)活性的影响.方法 采用随机开放两周期试验设计,16名健康受试者(男女各半)口服左金丸7d(每天2次,每次3 9)前、后再分别单剂量口服咪达唑仑15 mg,LC-MS/MS测定咪达唑仑及其代谢物1-羟基咪达唑仑在24h内不同时间点的血药浓度,WinNonlin软件计算咪达唑仑及1-羟基咪达唑仑的主要药代动力学参数.结果 服用左金丸前后,受试者血浆中咪达唑仑的Cmax分别为(138.44 ±62.55) ng/mL、(132.99 ±64.74) ng/mL;AUC0-24分别为(305.25±112.05) ng· h/mL、(343.68±149.39) ng·h/mL;tmax分别为(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2分别为(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;清除率(CL/F)分别为(54.65±17.65) L/h、(49.74±17.88) L/h;Cmax代谢比分别为(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24代谢比分别为(0.53±0.18)、(0.41±0.14).结论 口服左金丸7d对CYP3A4有弱抑制作用.