采用特异性探针药物法对双峰驼CYP1A酶体外活性的测定

• 作者: 何兴瀚 哈斯苏荣 张文彬
• 来源期刊: 中国兽医科学
• 学科: 农学
• 关键词: 双峰驼 CYP1A酶体外活性 探针药物 酶动力学
• 年，卷（期）: 2015,（11）
• 所属期刊栏目: 基础兽医学
• 页码范围: 1177-1183
• 页数: 7页
• 分类号: S824
• 语种: 中文
• DOI: 10.16656/j.issn.1673-4696.2015.11.013

摘要

为探究双峰驼CYP1A酶体外活性及其对外源性药物代谢的影响,首先采用差速离心法制备双峰驼肝微粒体,并优化其体外孵育体系,然后采用高效液相色谱紫外检测法测定双峰驼肝微粒体孵育体系中CYP1A酶特异性底物非那西丁的代谢产物对乙酰氨基酚的动态含量,并借助Origin Pro8.6软件计算CYP1A酶的动力学参数.结果表明,双峰驼肝微粒体具有良好的酶活性,其蛋白质含量为1.652 mg/g±0.341mg/g.经优化后孵育体系的最适宜底物的质量浓度为200 μg/mL,最佳肝微粒体的质量浓度为4.95 mg/mL,最适宜孵育时间为30 min.双峰驼CYP1A酶体外孵育体系的最大反应速度为0.224 6 nmol/(min·mg)±0.041 8 nmol/(min·mg),米氏常数为5.577 9μmol/L±0.634 2μmol/L,内在代谢清除率为0.080 4(mL.min)/mg±0.023 1(mL·min)/mg.结果表明,本试验通过借助特异性探针药物动力学特征的研究,成功检测了双峰驼CYP1A酶的体外代谢活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	哈斯苏荣		70	569	12.0	20.0
2	何兴瀚		2	1	1.0	1.0
3	张文彬		1	0	0.0	0.0