化合物QO-58对KCNQ1/KCNE1/IKs通道电流调节作用的研究

• 作者: 丁杰 张凡 张海林 李晗 李毅
• 来源期刊: 中国细胞生物学学报
• 关键词: KCNQ1通道 KCNE1通道 IKs QO-58 膜片钳
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 508-513
• 页数: 6页
• 语种: 中文
• DOI: 10.11844/cjcb.2015.04.0394

摘要

慢激活延迟整流钾电流(slowly activated delayed rectifier potassium current,IKs)由KCNQ1通道与KCNE1通道共同编码.KCNQ1或KCNE1通道电流功能上调能够引发短QT综合征.全新化学结构化合物QO-58对KCNQ l-5通道具有开放作用.该文采用电生理膜片钳技术探讨QO-58对KCNQl/KCNEl/IKs通道电流作用,观察QO-58的心脏电生理毒性.结果表明,化合物QO-58能够浓度依赖性地增大KCNQ l/KCNE1通道电流,并且引起KCNQ1/KCNE1通道电流电压关系曲线向超极化方向移动.QO-58能够轻微增大豚鼠心室肌IKs通道电流,但对豚鼠乳头肌动作电位时程无显著影响.结果提示,QO-58心脏电生理毒性较低,具有进一步研发成为治疗兴奋性增强等相关疾病的新型药物的潜力.