五环三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性

• 作者: 张丽颖 李晶 靳晓婷
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 五环三萜 科罗索酸 齐墩果酸 糖原磷酸化酶抑制剂 合成
• 年，卷（期）: 2016,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 422-428
• 页数: 7页
• 分类号: R914.5
• 字数: 7501字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20160406

摘要

以五环三萜化合物科罗索酸为原料,经乙酰化保护、酰胺化、水解等反应,合成了8个科罗索酸C-28位酰胺衍生物;以齐墩果酸为原料,经酰化、烷基化、催化氢化等反应合成了6个齐墩果酸C-3位含氮衍生物,所有目标化合物进行了糖原磷酸化酶抑制活性测试.结果表明:11个化合物表现出不同程度的抑酶活性,其中4个化合物活性强于其先导化合物,其中目标化合物6的糖原磷酸化酶抑制活性最强,IC50为11.2 μmol/L.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李晶	承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室	5	2	1.0	1.0
2	张丽颖	承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室	3	2	1.0	1.0
3	靳晓婷	承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室	1	1	1.0	1.0