杂环并五环三萜化合物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性

• 作者: 倪沛洲 孙宏斌 张迎霞 张陆勇 柳军 温小安
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 五环三萜 结构修饰 杂环化合物 糖原磷酸化酶抑制剂
• 年，卷（期）: 2009,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 491-496
• 页数: 6页
• 分类号: TQ460.31|R914.2
• 字数: 5762字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2009.06.003

摘要

目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物.方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性.结果与结论:合成了12个杂环衍生物,结构均经IR、~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证.除化合物12外.其余化合物均显现出糖原磷酸化酶抑制活性,IC_(50)在14～252μmol/L范围内.其中,化合物15活性最好,其IC_(50)为14 μmol/L.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张陆勇	中国药科大学新药筛选中心	148	1261	19.0	28.0
2	孙宏斌	中国药科大学新药研究中心	43	337	10.0	17.0
3	倪沛洲	中国药科大学有机化学教研室	31	160	6.0	11.0
4	柳军	中国药科大学新药筛选中心	20	102	6.0	9.0
5	温小安	中国药科大学新药研究中心	6	40	3.0	6.0
6	张迎霞	中国药科大学新药研究中心	1	3	1.0	1.0