新型糖原磷酸化酶抑制剂熊果酸衍生物的合成及其生物活性

• 作者: 华维一 孙宏斌 张陆勇 柳军 陈军 龚彦春
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 熊果酸 衍生物 五环三萜 糖原磷酸化酶 合成 降血糖活性
• 年，卷（期）: 2006,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 397-402
• 页数: 6页
• 分类号: TQ460.31|R914.2
• 字数: 6621字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2006.05.002

摘要

目的:通过研究五环三萜类新型糖原磷酸化酶抑制剂的构效关系,发现新型降血糖药物.方法:以熊果酸为先导化合物,对其进行结构修饰和抑制兔肌肉糖原磷酸化酶活性的测试.结果:共合成15个熊果酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证;生物活性测试显示:熊果酸(IC50=9 μmol/L)是一个中等强度的糖原磷酸化酶抑制剂,大部分合成衍生物都显示出一定的抑制糖原磷酸化酶的活性.结论:抑制肝糖原降解是熊果酸的降血糖作用机制之一,对熊果酸C-28位的结构改造值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张陆勇	中国药科大学新药筛选中心	148	1261	19.0	28.0
2	孙宏斌	中国药科大学新药研究中心	43	337	10.0	17.0
3	华维一	中国药科大学新药研究中心	73	588	11.0	21.0
4	陈军	中国药科大学新药研究中心	9	175	7.0	9.0
5	柳军	中国药科大学新药筛选中心	20	102	6.0	9.0
6	龚彦春	中国药科大学新药研究中心	1	30	1.0	1.0