甘草中异戊烯基黄酮类化合物抗肿瘤活性构效关系初步研究

• 作者: 余四旺 叶敏 唐叔南 季帅 王永瑞 裴道勇 黄维
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 异戊烯基黄酮类化合物 甘草 抗肿瘤 构效关系
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 传统中药和植物药的癌症预防专栏
• 页码范围: 23-29
• 页数: 7页
• 分类号: R915
• 语种: 中文

摘要

异戊烯基黄酮类化合物主要分布在豆科和桑科植物中,具有多种生物活性.我们之前报道了一个从甘草中得到的异戊烯基异黄酮isoangustone A(IAA)可以通过破坏线粒体功能诱导结肠癌细胞凋亡.本文比较了来自甘草的其它一些结构相近的黄酮类化合物和IAA的抗增殖活性和对胞内信号通路的影响,发现A和B环上的异戊烯基对其活性有重要贡献,而邻位酚羟基和C环共轭平面也有一定影响.此外,这些异戊烯基黄酮类化合物可以导致PARP-1切割、AMPK和ACC磷酸化增加、mTOR和4EBP1磷酸化降低,并激活自噬信号.基于以上的初步构效关系研究,我们还从甘草中发现了另外4个异戊烯基黄酮类化合物也具有较强的抗肿瘤活性.本研究初步建立了异戊烯基黄酮类化合物的构效关系,研究了它们对胞内信号的影响,并从甘草中发现了一些值得进一步研究的先导化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	叶敏		41	470	12.0	21.0
2	黄维		2	3	1.0	1.0
3	余四旺		13	12	3.0	3.0
4	唐叔南		3	0	0.0	0.0
5	王永瑞		2	0	0.0	0.0
6	季帅		3	0	0.0	0.0
7	裴道勇		1	0	0.0	0.0