聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备及其抗肿瘤活性

• 作者: 宗莉 平其能 高雅晗
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 米托蒽醌 前药 胶束 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2016,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 311-316
• 页数: 6页
• 分类号: R944|R965
• 字数: 3131字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20160311

摘要

为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO).该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)％;粒径电位仪测得的胶束粒径为(25.61±0.92) nm,多分散指数PDI为0.22±0.04,Zeta电位为-(3.98±0.09)mV;透射电镜(TEM)显示胶束为均匀的类球形结构;体外生理环境下24 h内粒径无明显变化;体外研究显示胶束在生理条件下无突释现象,24 h释放量为9.04％,随着pH降低,释放速率加快;细胞摄取实验表明,TPGS-MTO胶束可有效促进MCF-7细胞对药物的摄取,6h的摄取量较MTO溶液提高1.18倍.MTT法结果显示,胶束对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/MDR均具有明显的抗肿瘤作用,尤其对耐药株细胞,TPGS-MTO表现出优于MTO的抑制效果.TPGS-MTO有望开发为一种水溶性抗肿瘤前药制剂,提高其抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宗莉	中国药科大学药剂学教研室	28	156	8.0	11.0
2	平其能	中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室	302	3882	29.0	43.0
3	高雅晗	中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室	1	1	1.0	1.0