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摘要:
为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO).该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶束粒径为(25.61±0.92) nm,多分散指数PDI为0.22±0.04,Zeta电位为-(3.98±0.09)mV;透射电镜(TEM)显示胶束为均匀的类球形结构;体外生理环境下24 h内粒径无明显变化;体外研究显示胶束在生理条件下无突释现象,24 h释放量为9.04%,随着pH降低,释放速率加快;细胞摄取实验表明,TPGS-MTO胶束可有效促进MCF-7细胞对药物的摄取,6h的摄取量较MTO溶液提高1.18倍.MTT法结果显示,胶束对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/MDR均具有明显的抗肿瘤作用,尤其对耐药株细胞,TPGS-MTO表现出优于MTO的抑制效果.TPGS-MTO有望开发为一种水溶性抗肿瘤前药制剂,提高其抗肿瘤活性.
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文献信息
篇名 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备及其抗肿瘤活性
来源期刊 中国药科大学学报 学科 医学
关键词 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 米托蒽醌 前药 胶束 抗肿瘤
年,卷(期) 2016,(3) 所属期刊栏目 论文
研究方向 页码范围 311-316
页数 6页 分类号 R944|R965
字数 3131字 语种 中文
DOI 10.11665/j.issn.1000-5048.20160311
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 宗莉 中国药科大学药剂学教研室 28 156 8.0 11.0
2 平其能 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室 302 3882 29.0 43.0
3 高雅晗 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室 1 1 1.0 1.0
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研究主题发展历程
节点文献
聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯
米托蒽醌
前药
胶束
抗肿瘤
研究起点
研究来源
研究分支
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中国药科大学学报
双月刊
1000-5048
32-1157/R
大16开
南京市童家巷24号28信箱
28-115
1956
chi
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