依托咪酯对 HEK-293细胞中异源表达的 hERG 钾通道电流的抑制作用

• 作者: 冯馨 刘备 孔岚 张卫 张莉蓉 李靓 韩圣娜
• 来源期刊: 郑州大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 依托咪酯 hERG钾通道 全细胞膜片钳 HEK-293细胞
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 应用研究
• 页码范围: 204-208
• 页数: 5页
• 分类号: R322.1|R978.1
• 字数: 4075字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13705/j.issn.1671-6825.2016.02.017

摘要

目的：观察依托咪酯对HEK-293细胞中异源表达的hERG钾通道电流的抑制作用及其机制。方法：采用脂质体瞬时转染的方法将野生型hERG（WT-hERG）、突变型Y652A-hERG和F656C-hERG分别转染人胚胎肾细胞HEK-293，应用全细胞膜片钳技术记录依托咪酯对转染后HEK-293细胞表达的hERG钾通道电流的抑制作用以及对激活曲线和失活曲线的影响。结果：依托咪酯可浓度依赖性地抑制WT-hERG转染的HEK-293细胞钾通道电流，其半数最大抑制浓度为（6．41±2．43）μmol／L，对激活曲线和失活曲线无明显影响。与WT-hERG转染的HEK-293细胞相比，依托咪酯对突变体Y652 A-hERG及F656 C-hERG转染的HEK-293细胞内钾通道电流的抑制作用减弱。结论：F656 C可能是依托咪酯抑制hERG钾通道的重要靶点。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张莉蓉	郑州大学基础医学院药理学教研室	89	388	11.0	15.0
2	张卫	郑州大学第一附属医院麻醉科	279	1658	19.0	26.0
3	韩圣娜	郑州大学基础医学院药理学教研室	23	31	3.0	5.0
4	刘备	郑州大学基础医学院药理学教研室	4	96	3.0	4.0
5	孔岚	河南省肿瘤医院麻醉科	11	31	4.0	5.0
6	李靓	郑州大学基础医学院药理学教研室	8	11	2.0	3.0
7	冯馨	郑州大学基础医学院药理学教研室	3	1	1.0	1.0