罗红霉素对转染HERG基因人胚肾上皮细胞HERG钾通道的抑制作用

• 作者: 张莉蓉 张雨 段彦彦 陈秋 韩圣娜 马新方
• 来源期刊: 郑州大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 罗红霉素 HERG钾通道 人胚肾上皮细胞
• 年，卷（期）: 2010,（5）
• 页码范围: 763-766
• 分类号: R322.1|R978.1
• 字数: 3117字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-6825.2010.05.020

摘要

目的:研究罗红霉素对转染HERG基因人胚肾上皮细胞(HEK-293)HERG钾通道的抑制作用.方法:采用磷酸钙瞬时转染法分别将野生型、Y652A和F656C突变型HERG基因转染HEK-293细胞.观察不同浓度的罗红霉素对野生型HERG钾通道电流量效曲线、激活和失活曲线的影响,以及对突变型HERG钾通道电流的作用;HERG钾通道电流的记录采用全细胞膜片钳技术.结果:罗红霉素(0.1、1、3、10、30、100和300 μmol/L)浓度依赖性地抑制野生型HERG钾通道电流,其,IC50为(55.8±9.1)μmol/L,对野生型HERG钾通道电流的激活曲线和失活曲线无影响(激活曲线:tv1/2=1.011,tk=1.824;失活曲线:tv1/2=0.749,tk=0.859,P均>0.05);与野生型HERG比较,Y652A和F656C突变型HERG可显著减弱100、300和1000 μmol/L罗红霉素对HERG钾通道电流的阻断作用(tY652A=18.908、18.184和26.738,tF656C=2.926、4.260和4.143,P均<0.05).结论:罗红霉素能阻断HEK-293细胞HERG钾通道,Y652A和F656C是罗红霉素与HERG钾通道结合的关键位点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张莉蓉	郑州大学基础医学院药理学教研室	89	388	11.0	15.0
2	韩圣娜	郑州大学基础医学院药理学教研室	23	31	3.0	5.0
3	张雨	郑州大学基础医学院药理学教研室	15	9	1.0	2.0
4	马新方		10	62	5.0	7.0
5	段彦彦	郑州大学基础医学院药理学教研室	6	5	1.0	1.0
6	陈秋	郑州大学基础医学院药理学教研室	5	9	1.0	2.0