STAT3小分子化合物LLL-HS-1抑制人肺癌A549细胞增殖的研究

• 作者: 侯新垓 刘长 宋丹丹 徐姗 李媛媛 李永蓉 聂艳丽 阮祥信
• 来源期刊: 肿瘤学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 信号转导与转录因子3 裸鼠 肺肿瘤 LLL-HS-1
• 年，卷（期）: 2016,（7）
• 所属期刊栏目: 基础·临床研究
• 页码范围: 565-568
• 分类号: R734.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.11735/j.issn.1671-170X.2016.07.B008

摘要

[目的]探讨信号转导与转录因子3(STAT3)在肺癌细胞中的表达,并观察以其为靶点的化合物LLL-HS-1腹腔给药对肿瘤的抑制作用.[方法]皮下接种A549细胞成瘤1周后,15只小鼠随机3组,以低剂量(10mg/kg)和高剂量(20mg/kg) LLL-HS-1腹腔给药,对照组接受安慰剂.采用Western blot检测肺癌A549细胞蛋白中STAT3的表达及其磷酸化STAT3 (p-STAT3)状态.最终以肿瘤体积大小为衡量药效学的指标.[结果]体外研究发现,化合物LLL-HS-1可以抑制STAT3酪氨酸残基705磷酸化,而且具有靶点特异性.持续3周给药,发现高和低剂量组对肿瘤的增长有明显的抑制效果,平均肿瘤体积分别为(336.8±60.5)mm3,(487.2±78.6)mm3,明显小于对照组(1989.5±214.3)mm3(F=33.8,P=0.0001;F=17.4,P=0.005).对照组瘤重明显高于高和低剂量组,各组间比较,F=9.2,P=0.02.[结论]化合物LLL-HS-1对肺腺癌细胞有明显抑制作用,可能通过下调STAT3的磷酸化,诱导肿瘤细胞凋亡来实现.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	侯新垓		3	5	1.0	2.0
2	李媛媛	华中师范大学化学学院	12	57	3.0	7.0
3	宋丹丹	华中师范大学化学学院	11	186	6.0	11.0
4	刘长		2	5	1.0	2.0
5	徐姗	华中师范大学化学学院	2	5	1.0	2.0
6	阮祥信		1	4	1.0	1.0
7	李永蓉	华中师范大学化学学院	1	4	1.0	1.0