含有三唑的苯并[d]噁唑类衍生物的合成及其抗惊厥活性评价

• 作者: 何晓艳 宋明霞 程彬彬 谭月德 邓先清 饶保奇
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 抗癫痫药 抗惊厥 苯并[d]噁唑 三唑 MES Sc-PTZ
• 年，卷（期）: 2016,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2449-2455
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201604027

摘要

设计并合成了一系列三唑-苯并噁唑类化合物,采用最大电惊厥模型(MES)和皮下戊四唑模型(Sc-PTZ)评价了其抗惊厥活性,用旋转棒法测定了其神经毒性.药理实验显示,大部分化合物在MES和Sc-PTZ模型中均表现出不同程度的抗惊厥活性,其中2-(3-氟苄基)硫基-5-(4H-1,2,4-三唑-4-基)苯并[d]噁唑(5i)的抗惊厥活性最强,其在MES和Sc-PTZ模型中的半数有效剂量ED50分别为11.4和31.7 mg/kg,半数神经毒性剂量TD50为611.0 mg/kg,保护指数PI值分别为53.6和19.3,明显优于对照药卡马西平和丙戊酸钠.GABA合成酶抑制剂硫代氨基脲的预处理使得化合物5i的抗惊厥活性明显下降,说明化合物5i的抗惊厥作用至少部分是通过作用于GABA神经能系统譬如增加GABA神经递质来实现的.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宋明霞	井冈山大学医学部基础医学与药学学院	14	17	2.0	3.0
2	邓先清	井冈山大学医学部基础医学与药学学院	10	26	3.0	4.0
3	谭月德	井冈山大学医学部基础医学与药学学院	1	2	1.0	1.0
4	何晓艳	井冈山大学医学部基础医学与药学学院	1	2	1.0	1.0
5	饶保奇	井冈山大学医学部基础医学与药学学院	1	2	1.0	1.0
6	程彬彬	井冈山大学医学部基础医学与药学学院	1	2	1.0	1.0