基于肺部苦味受体抗哮喘天然活性成分筛选模型的建立与应用

• 作者: 余陈欢 俞文英 应华忠 张欢欢 胡毅翔 蔡伟 金晓音
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 哮喘 苦味受体 柠檬苦素 芦丁 奎宁
• 年，卷（期）: 2016,（5）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 775-780
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.05.015

摘要

目的 构建以肺部苦味受体TAS2R14为靶点的高通量筛选细胞模型,为寻找高效、低毒的新型抗哮喘天然药物奠定基础.方法 利用同源重组技术将TAS2R14受体基因插入pLVX-basic质粒,构建pLVX-AcGFP1-N1-TAS2R14重组载体,并将其转染入HEK293T细胞,建立特异性高表达TAS2R14受体基因的细胞株.利用该细胞模型对120种苦味中药提取物和单体化合物进行高通量筛选.结果 建立的模型Z'因子为0.69和0.66,筛选发现陈皮提取物及其药效物质柠檬苦素,白果提取物及其药效物质芦丁、奎宁对TAS2R14受体具有显著的激动作用.结论 建立的TAS2R14受体激动剂高通量筛选模型稳定性好、灵敏度高,筛选得到的3种中药单体具有潜在的TAS2R14受体激动活性.