依帕列净的合成工艺研究

• 作者: 丁小东 任凤英 余洛汀 刘嵬 李江红 杨晨 石克金 苟小军 陈林
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 依帕列净 合成 SGLT2 降糖药
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 1617-1621
• 页数: 5页
• 分类号: O629.11
• 字数: 4270字
• 语种: 中文

摘要

以5-溴-2-氯苯甲酸为原料，经酰氯化、傅克酰化反应、亲核取代、还原得中间体（S）-4-溴-1-氯-2-（4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基）苯，该中间体与2，3，4，6-四-O-三甲基硅基-D-吡喃葡萄糖酸1，5-内酯经缩合、醚化、脱甲氧基得依帕列净，总收率29.8％，纯度99.13％，其结构经1 HNMR及MS确证。