蝙蝠葛碱自微乳化释药系统在大鼠体内的生物利用度研究Δ

• 作者: 兰作平 张亚红 张如超 王丽娟 甘淋玲
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 蝙蝠葛碱 自微乳化释药系统 灌胃 相对生物利用度 大鼠
• 年，卷（期）: 2016,（16）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 2207-2209
• 页数: 3页
• 分类号: R917
• 字数: 3589字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2016.16.14

摘要

目的：研究蝙蝠葛碱自微乳化释药系统（SMEDDS）在大鼠体内的相对生物利用度。方法：12只大鼠随机分为蝙蝠葛碱SMEDDS组（20 mg/kg）和蝙蝠葛碱溶液组（50 mg/kg），每组6只，ig相应药物。分别于给药前和给药后0.167、0.333、0.5、0.75、1、2、4、8、12、24、36 h由眼眶后静脉丛取血约0.3 ml，采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中蝙蝠葛碱浓度，采用DAS 3.0软件计算药动学参数，评价蝙蝠葛碱SMEDDS给药后蝙蝠葛碱的相对生物利用度。结果：大鼠血浆中蝙蝠葛碱质量浓度的线性范围为2.12～424 ng/ml（r＝0.9999），日内、日间RSD均小于10％。蝙蝠葛碱溶液和蝙蝠葛碱SMEDDS组大鼠药动学参数cmax分别为（126.3±37.4）、（179.6±51.5）ng/ml，t1/2分别为（11.48±4.58）、（21.79±6.59）h，AUC0-t分别为（1963.5±638.3）、（2535.8±739.5） ng·h/ml，AUC0-∞分别为（2256.3±703.5）、（2854.6±768.7）ng·h/ml；分别以AUC0-t和AUC0-∞计算，蝙蝠葛碱SMEDDS的相对生物利用度分别为323％和316％。结论：ig蝙蝠葛碱SMEDDS后可以显著提高蝙蝠葛碱的相对生物利用度。