牡荆素-4′-O-葡萄糖苷在大鼠体内的首关效应研究

• 作者: 吴成举 张文洁 柴纪严
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 牡荆素-4′-O-葡萄糖苷 首关效应 代谢率 CYP3A P-糖蛋白 大鼠
• 年，卷（期）: 2016,（25）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 3491-3494
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1
• 字数: 4298字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2016.25.11

摘要

目的：研究牡荆素-4′-O-葡萄糖苷（VG）在大鼠体内的首关效应及其机制，为其新药剂型研究提供依据。方法：10只SD大鼠分为肝门静脉给药组和股静脉给药组，分别于肠系膜上静脉iv VG、股静脉灌注VG，通过测定VG在肝脏的AUC计算代谢率；15只SD大鼠分为胃灌注组、肠灌注组和肝门静脉给药组，分别于胃底、十二指肠灌注VG及肠系膜上静脉iv VG，通过测定VG在胃、肠的AUC计算代谢率；15只SD大鼠分为肠灌注组、股静脉给药组和生理盐水组，在给药前10 min，前2组大鼠灌注细胞色素P450（CYP）3A与P糖蛋白（P-gp）的底物维拉帕米注射液（60 ml/kg），生理盐水组大鼠灌注等体积生理盐水，之后按照上述方法给药，考察维拉帕米对VG肠吸收的影响。结果：VG在肝脏、胃、肠道的代谢率分别为54.9％、1.7％、91.9％；灌注维拉帕米后，肠灌注组大鼠VG的AUC表现出轻微的增加趋势。结论：肝、肠首关作用是导致VG生物利用度低的主要因素，初步判断VG是肠道CYP 3A和/或P-gp的底物。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴成举	辽宁中医药大学教学实验中心	53	282	11.0	15.0
2	张文洁	辽宁中医药大学药学院	17	64	4.0	8.0
3	柴纪严	辽宁中医药大学教学实验中心	48	219	8.0	13.0