格列本脲对急性中枢系统损伤的治疗进展

• 作者: 张致苍 李培杰
• 来源期刊: 兰州大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 格列本脲 磺脲类受体1 瞬时受体电位通道M4型 急性中枢神经系统损伤
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 52-62
• 页数: 11页
• 分类号: R453.9
• 字数: 6420字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13885/j.issn.1000-2812.2017.05.010

摘要

格列本脲是磺脲类药物的一种,1969年作为治疗Ⅱ型糖尿病的药物被首次引入临床.在近10年中由于其对急性中枢系统损伤的多效保护作用,格列本脲再次获得关注.磺脲类受体1 (Sur1)-瞬时受体电位通道M4型(Trpm4)通道在脑出血性炎症损伤、脑缺血导致的脑细胞死亡及脑水肿中发挥着关键作用.格列本脲通过抑制Sur1-Trpm4通道以及在某些情况下抑制大脑的ATP敏感性钾通道,已经被证实在啮齿类动物模型的几种临床相关疾病中有治疗作用,如:缺血性和出血性脑卒中、外伤性脑损伤、脊髓损伤、早产儿和新生儿脑病、转移性脑肿瘤.格列本脲通过抑制Sur1作用于微血管,减少脑水肿的形成和继发性出血,抑制坏死性细胞死亡、发挥强效抗炎作用和促进神经细胞再生.为了安全用药,格列本脲尚未被用于治疗人类中枢神经系统(CNS)相关疾病.目前正在进行的与之相关的两个临床实验是创伤性脑损伤和脑卒中.这些实验表明Sur1参与了多种中枢神经系统损伤的有关急性病理过程,为临床使用格列本脲提供了新的支持依据.