含毒性药材马钱子的妇健阴道泡腾片BeagIe犬阴道给药毒代动力学

• 作者: 姜娟 孙祖越 孟祥 朱元中 骆永伟
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 中药 马钱子 士的宁 毒代动力学
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 中药毒理学前沿——毒代动力学
• 页码范围: 217-223
• 页数: 7页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3095字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2017.03.003

摘要

目的 研究含毒性药材马钱子的妇健阴道泡腾片阴道给药,在Beagle犬体内的代谢动力学特征及其在体内的蓄积.方法 妇健阴道泡腾片25.47,84.90和169.80 mg·kg-1 Beagle犬阴道给药1个月,分别于首次给药和末次给药0.25,0.5,1,2,4,6,8,10,12和24 h采血,并用API 5500型串联质谱仪检测血浆中士的宁浓度.结果 妇健阴道泡腾片25.47,84.90和169.80 mg·kg-1组Beagle犬首次给药后,平均AUC0-t值分别为2.44±0.98,7.30±0.50和(5.54±2.71)μg·L-1·h;平均Cmax值分别为0.58±0.22,1.79±0.41和(1.22±0.80)μg·L-1;平均t1/2值分别为2.53±0.38,2.26±0.54和(2.69±1.07)h.末次给药后,妇健阴道泡腾片3个剂量组Beagle犬平均AUC0-t值分别为3.10±0.60,6.91±2.44和(9.15±4.47)μg·L-1·h;平均Cmax值分别为0.80±0.14,1.68±0.60和(1.63±0.77)μg·L-1;平均t1/2值分别为2.26±0.47,2.36±0.30和(4.05±0.75)h.结论 含毒性药材马钱子妇健阴道泡腾片连续给药1个月,随给药时间延长,在Beagle犬体内士的宁的暴露量随剂量增加不呈线性动力学关系,并可能有饱和吸收趋势,给药期内均无药物蓄积.