二氢乳清酸脱氢酶抑制剂在抗疟疾领域的研究进展

• 作者: 付伟谊 强敏
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 疟疾 嘧啶 疟原虫 二氢乳清酸脱氢酶
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 抗疟疾新药
• 页码范围: 后插48-后插51,后插57
• 页数: 2页
• 分类号: R978.6
• 语种: 中文

摘要

二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)是核酸中嘧啶合成的关键酶,而疟原虫嘧啶补救途径的缺失,使得从头生物合成途径成为疟原虫获得生长所需嘧啶的唯一来源.显然,DHODH可作为抗疟药的潜在作用靶点,对新药的研发具有重要意义.通过药物化学家的不断努力,目前已得到若干潜在的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶(PfDHODH)抑制剂.特别值得一提的是,DSM265(5)具有良好的体内外活性、药代动力学性质且体内安全性,是第一个处于临床研究阶段的PfDHODH抑制剂,值得期待.本文归纳了近年来DHODH抑制剂在抗疟疾领域的研究进展,并讨论了构效关系,为寻找新的抗疟药提供帮助.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	强敏	武汉科技大学化学与化工学院	63	523	13.0	19.0
2	付伟谊	武汉科技大学化学与化工学院	3	2	1.0	1.0