6-取代青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究

• 作者: 吴秋业 孟庆国 李新利 柴晓云 管忠俊 蔡艺 赵风兰
• 来源期刊: 烟台大学学报（自然科学与工程版）
• 学科: 医学
• 关键词: 青藤碱 合成 抗炎活性 NF-κB
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 页码范围: 111-116
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5
• 字数: 2846字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.02.006

摘要

为寻找高效、低毒的治疗类风湿性关节炎新化合物,以青藤碱为先导化合物,经羰基还原、手性拆分、(S)-型还原中间体酯化反应,共合成了10个青藤碱新衍生物C1~C10,结构经1H NMR和MS确证.考察了其对脂多糖诱导的NF-κB转染的影响,结果表明,C1~C10对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,对NF-κB的抑制活性明显优于青藤碱.研究结果提示,对青藤碱C环6位羰基进行结构改造,引入亲脂性取代肉桂酸,可通过调节化合物的脂水分配系数增强化合物活性.