P-糖蛋白对槲皮苷跨膜吸收及代谢的影响

• 作者: 张振清 李峥 李敬来 李素云 郭长江 高蔚娜
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 槲皮苷 液相色谱-质谱 Caco-2细胞 P-糖蛋白(P-gp)
• 年，卷（期）: 2017,（12）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1150-1154,1162
• 页数: 6页
• 分类号: R961|R341.3
• 字数: 4715字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.12.013

摘要

目的 研究P-糖蛋白(P-gp)对槲皮苷肠道吸收过程中跨膜转运和代谢转化的影响.方法 采用Caco-2细胞摄取模型和单层细胞转运模型,按LC-MS法测定槲皮苷、槲皮素、异鼠李亭和柽柳黄素,研究P-gp对槲皮苷在肠道吸收过程中的作用及作用机制.结果 胞内摄取:在不同孵育浓度槲皮苷组(3.0、9.0和27.0 mg/L)和P-gp抑制剂环孢素A(CysA)共孵育组,胞内槲皮苷均呈现150 min内随时间先升后降,60 min达峰,120 min达较低水平稳态的趋势特征,两组之间有显著差异(P<0.05);各组均检测到槲皮素,但仅27.0 mg/L浓度组胞内槲皮素呈现与其原形糖苷相似的趋势特征,其余各组均未呈现浓度和时间依赖性;同时槲皮苷27.0 mg/L时,槲皮苷组和共孵育组均检到异鼠李亭和柽柳黄素,表现出与原型糖苷相似的趋势特征,但差异无显著性(P>0.05),3.0和9.0 mg/L浓度组未测到.跨膜转运:在跨膜转运过程中,槲皮苷组和CysA组,150 min内基底侧槲皮苷含量均呈现持续上升的趋势特征,两组之间无显著差异;槲皮素、异鼠李亭和柽柳黄素均未达检测限.结论 槲皮苷原型可被Caco-2细胞吸收并透过Caco-2细胞单层,在Caco-2细胞内和Caco-2单层细胞基底侧均可发生脱糖基作用和进一步的代谢转化,导致跨膜转运和胞内摄取动态特征的不同;P-gp对槲皮苷有外排作用,但对其代谢转化无影响.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	高蔚娜	军事科学院军事医学研究院环境医学与作业医学研究所	11	2	1.0	1.0
2	郭长江	军事科学院军事医学研究院环境医学与作业医学研究所	7	2	1.0	1.0
3	李峥	军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所	4	1	1.0	1.0
4	李敬来	军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所	1	1	1.0	1.0