新型酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性评价

• 作者: 刘曙晨 孙云波 张首国 彭涛 杨宏鹏 杨建云 温晓雪 王刚 王林
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 设计合成 L029
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 575-579
• 页数: 5页
• 分类号: R916
• 字数: 4969字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.06.020

摘要

目的 以L029为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的化合物.方法 以L029为原料,通过还原和(或)在其活泼H等位点接入侧链3-二甲基氨基-1-丙烷、乙酸甲酯、丙酸甲酯等基团,设计合成了一系列L029衍生物,并用酶联免疫吸附法(ELISA)测定其PTK活性,计算抑制率.结果 成功合成5个目标化合物,结构经1H NMR和MS确证.其中3个化合物T2、T3、T5具有较强的PTK抑制活性.结论 本文研究的目标化合物合成路线方法简单,反应条件温和,3个目标化合物具有较强PTK抑制活性,为进一步开展此类分子的设计合成提供了参考.