1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪的设计合成 和生物活性研究

• 作者: 刘玉荣 吴丽阳 季红 李国荣 蔡江红
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 哌嗪 设计与合成 α1-受体拮抗活性
• 年，卷（期）: 2017,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 499-504
• 页数: 6页
• 分类号: O626
• 字数: 4385字
• 语种: 中文

摘要

以4-取代苯酚或2-氟-3-羟基吡啶为原料,在碱性条件下与对甲苯磺酸缩水甘油酯通过亲核取代反应制备3-取代芳氧基-1,2-环氧丙烷(2).取代芳胺与二氯二乙基胺盐酸盐反应生成1-取代芳基哌嗪(3).2与3通过环氧开环反应得到1-取代芳基-4-取代芳氧基丙基哌嗪(4).采用NMR和MS谱确定了合成化合物的结构.通过大鼠离体肛尾肌张力实验对合成化合物进行了α1-受体拮抗活性研究,发现这些化合物的pA2>6,显示较好的α1-受体拮抗活性.化合物(4a)的pA2=8.39±0.31,活性最突出.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘玉荣	广州医科大学基础学院	11	12	2.0	3.0
2	季红	广州医科大学药学院	18	10	1.0	1.0
3	李国荣	广州医科大学药学院	3	2	1.0	1.0
4	吴丽阳	广州医科大学药学院	5	4	1.0	1.0
5	蔡江红	广州医科大学药学院	2	0	0.0	0.0