塞来昔布自微乳化释药系统的制备及体内外评价

• 作者: 李海春 王敏 祁静波 肖辉 谢鹏
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 塞来昔布 自微乳化释药系统 伪三元相图 溶出度 生物利用度
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 药物制剂与药品质量控制
• 页码范围: 549-553
• 页数: 5页
• 分类号: R971.1|TQ460.6
• 字数: 4389字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2017.05.020

摘要

目的 将塞来昔布制备成自微乳化释药系统(SMEDDS)以增加药物的溶出速度,并提高药物在大鼠体内的生物利用度.方法 采用伪三元相图法确定了塞来昔布-SMEDDS的最优处方,并评价了其经水稀释后形成的微乳外观、微观形态、粒径分布及体外释放行为;以塞来昔布混悬液为对照,测定塞来昔布-SMEDDS经大鼠口服的生物利用度.结果 塞来昔布-SMEDDS处方组成为:中链三酰甘油(油相),聚山梨酯-20(乳化剂),二乙二醇单乙基醚(助乳化剂),最佳配比为2∶9∶9.塞来昔布-SMEDDS经水稀释后形成的微乳外观呈淡蓝色透明状液体;透射电镜下显示其大小均匀,呈圆整球状分布,平均粒径为(57.6±14.2) nm;SMEDDS显著提高了塞来昔布的体外溶出速度;塞来昔布-SMEDDS和塞来昔布混悬液的药物浓度-时间曲线下面积分别为(5.54±0.94)和(3.32±0.59) mg·L-1·h,相对生物利用度为166.9%.结论 将塞来昔布制备成SMEDDS可显著提高药物的体外溶出速度和体内生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	谢鹏	唐山市协和医院耳鼻喉科	11	45	4.0	6.0
2	王敏		15	49	4.0	6.0
3	祁静波	唐山市协和医院耳鼻喉科	6	23	3.0	4.0
4	肖辉	唐山市丰南区医院药剂科	4	5	1.0	2.0
5	李海春	唐山市协和医院耳鼻喉科	6	25	3.0	5.0