RGD修饰的多柔比星脂质体的制备及荷瘤动物活体成像研究

• 作者: 廖德华 曹丽芝 黄平
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 多柔比星 脂质体 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环状三肽 淋巴瘤 活体成像
• 年，卷（期）: 2017,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1708-1711
• 页数: 4页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2017.12.011

摘要

目的 制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环状三肽(arginine-glycin-aspartic acid,RGD)序列修饰的多柔比星(doxorubicin,DOX)脂质体(RGD-DOX-LP),考察其粒径、zeta电位、包封率,并探究其肿瘤细胞摄取率及在荷瘤裸鼠中的靶向分布情况.方法 采用薄膜分散法制备RGD-DOX-LP及多柔比星脂质体(DOX-LP).荧光分光光度法研究SUP-M2细胞对RGD-DOX-LP,DOX-LP及DOX溶液的摄取效率.以Cyp790为染料,采用近红外小动物活体成像仪研究比较Cyp靶向脂质体(Cyp-RGD-DOX-LP)与Cyp常规脂质体(Cyp-DOX-LP)在荷瘤裸鼠体内的分布情况.结果 RGD-DOX-LP粒径为(117±1.8) nm,zeta电位为(-12.46±0.86)mv.细胞摄取实验结果显示,SUP-M2细胞对RGD-DOX-LP的摄取率是DOX-LP的2.8倍,差异有统计学意义(P＜0.05).在荷瘤裸鼠中,Cyp-RGD-DOX-LP组在肿瘤部位的荧光强度显著高于Cyp-DOX-LP组,荧光持续时间也显著延长.结论 RGD修饰载多柔比星的脂质体能够高效、靶向性地富集于肿瘤组织,是一种有效的抗肿瘤给药系统.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	曹丽芝		31	124	6.0	10.0
2	黄平		33	101	6.0	9.0
3	廖德华		23	3	1.0	1.0