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伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征、肌肉刺激和药代动力学研究
伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征、肌肉刺激和药代动力学研究
作者:
何海云
单雪峰
欧云国
黄华
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
羟丙基-β-环糊精
伊潘立酮
包合物
注射剂
摘要:
目的 通过对伊潘立酮与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合作用进行对比研究,达到制备安全、有效的肌肉注射给药制剂的目的.方法 分别研究伊潘立酮在HP-β-CD水溶液与HP-β-CD 0.2%磷酸溶液中的相溶解度曲线;采用溶液搅拌法,冷冻干燥技术制备包合物;采用红外、分光光度法、差示扫描量热分析法(DSC)、溶解度法对包合物进行验证;肌肉注射给予伊潘立酮-HP-β-CD包合物溶液,对兔股四头肌进行肌肉刺激性试验;对比格犬进行伊潘立酮-HP-β-CD包合物溶液肌肉注射给药和伊潘立酮片口服给药,对药代动力学指标进行研究.结果 相溶解度曲线呈Ap型,表明客分子与主分子包合比例为1:n(n≥2);红外、DSC、溶解度试验结果 表明,伊潘立酮包合于HP-β-CD的空腔结构中;包合物溶液对肌肉注射部位无刺激性;药代动力学结果 表明,伊潘立酮与HP-β-CD包合后,肌肉注射给药药物吸收较快,与口服片剂相比,其相对生物利用度为143%.结论 伊潘立酮-HP-β-CD包合物可显著提高溶解度,能很好地应用于注射给药途径.
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文献信息
篇名
伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征、肌肉刺激和药代动力学研究
来源期刊
中国药业
学科
医学
关键词
羟丙基-β-环糊精
伊潘立酮
包合物
注射剂
年,卷(期)
2017,(10)
所属期刊栏目
实验研究
研究方向
页码范围
21-26
页数
6页
分类号
R943|R969.1
字数
6199字
语种
中文
DOI
10.3969/j.issn.1006-4931.2017.10.006
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作者信息
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姓名
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1
黄华
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2
单雪峰
19
22
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3
何海云
2
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期刊影响力
中国药业
主办单位:
重庆市食品药品监督管理局
出版周期:
半月刊
ISSN:
1006-4931
CN:
50-1054/R
开本:
大16开
出版地:
重庆市渝中区长江一路61号地产大厦1号楼19层
邮发代号:
78-130
创刊时间:
1992
语种:
chi
出版文献量(篇)
23423
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27
总被引数(次)
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