海兔毒素(Aplysiatoxin)C9-C21合成子的合成

• 作者: 何巍 李鸿展 梁兴勇 缪奇 陈越
• 来源期刊: 科学技术与工程
• 学科: 医学
• 关键词: 唑烷酮 羟醛缩合 Corey不对称还原法 合成 药物中间体
• 年，卷（期）: 2017,（19）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 116-120
• 页数: 5页
• 分类号: R994.3
• 字数: 4239字
• 语种: 中文

摘要

为了提高海兔毒素(Aplysiatoxin)的产量,合成海兔毒素C9-C21合成子.以1-羟基-2-(S)-甲基丙酸甲酯1为原料,通过醚化和酯还原制得中间体2,同时又以噁唑烷酮3与丙酰氯反应制得中间体4.中间体2和4经羟醛缩合高立体选择性的制备化合物5;接着用TES保护3'-位羟基和脱除噁唑酮并还原得到醇,进一步将羟基碘取代得到化合物8;碘代物8与化合物9反应并进一步水解得到酮10,最后通过Corey不对称还原法(CBS还原)将酮立体选择性的还原为S-羟基化合物11.产品的纯度可达到93%,总收率为29.1%,产物结构均由旋光、NMR和LC-MS确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何巍	四川理工学院化学与制药工程学院	4	1	1.0	1.0
2	缪奇	四川理工学院化学与制药工程学院	2	0	0.0	0.0
3	李鸿展	四川理工学院化学与制药工程学院	2	0	0.0	0.0
4	梁兴勇	四川理工学院化学与制药工程学院	6	4	1.0	2.0
5	陈越	四川理工学院化学与制药工程学院	3	0	0.0	0.0