5-氟尿嘧啶类衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

• 作者: 庞国勋 高丽丽
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 5-氟尿嘧啶 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 484-487
• 页数: 4页
• 分类号: R979.1|R96
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2018.04.010

摘要

目的 合成一系列含5-氟尿嘧啶(5-FU)结构的衍生物并对此类化合物进行抗肿瘤活性研究.方法 以5-FU为起始原料,通过加成、缩合,与邻硝基苯氧乙酸类载体通过酯化反应得到目标化合物,并用1H-NMR和MS确证其结构.MTT法检测目标化合物对细胞A549、HepG 2、HeLa和正常细胞WI-38的抑制作用.结果 目标化合物对肿瘤细胞均有一定的抑制活性,尤其是化合物9对细胞A549的抑制作用[IC50=(3.04±0.48) μmol·L 1]明显优于阳性对照5-FU [IC50=(49.81±1.49) μmol·L-1],且对于正常细胞的毒副作用较小.结论 该合成路线所需反应条件温和,便于操作,且目标化合物9具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	庞国勋		63	377	10.0	16.0
2	高丽丽		9	27	3.0	5.0