葛胺酮-大豆卵磷脂复合物的制备、表征及体内药代动力学研究

• 作者: 刘曙晨 孙云波 张首国 彭涛 温晓雪 王刚 王林 邹云彭 高月
• 来源期刊: 生物技术通讯
• 学科: 医学
• 关键词: 葛胺酮 葛胺酮-大豆卵磷脂复合物 药代动力学
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 372-376
• 页数: 5页
• 分类号: R943.1
• 字数: 3735字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-0002.2018.03.012

摘要

目的:制备葛胺酮(G20)-大豆卵磷脂复合物,提高G20的口服生物利用度.方法:以复合率为评价指标,采用单因素设计和正交试验优化复合物的制备方案,采用X线衍射分析该复合物的物理性质;SD大鼠分别灌胃给予G20及其卵磷脂复合物,RP-HPLC测定G20血药浓度,用药代动力学软件Winnonlin 5.2计算药动学参数.结果:复合物制备最佳条件为G20与卵磷脂的投料摩尔比为1∶1.5、乙醇量40 mL、反应温度50℃、反应时间2h,复合率为100％.在G20-卵磷脂复合物的X线衍射图中,不存在任何G20特征结晶衍射峰.与G20相比,其G20-卵磷脂复合物的口服生物利用度提高了160％.结论:采用磷脂复合物技术可以显著提高G20的口服生物利用度.