新型芳基吡唑脲类化合物的合成及活性评价

• 作者: 徐汉虹 燕颍 盛情情 赵晨
• 来源期刊: 华南农业大学学报
• 学科: 农学
• 关键词: 芳基吡唑 脲类衍生物 生物活性 中枢嗅觉神经元 杀虫剂 浸叶法 膜片钳技术
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 页码范围: 75-81
• 页数: 7页
• 分类号: S482.3
• 字数: 5612字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7671/j.issn.1001-411X.2018.02.012

摘要

[目的]对氟虫腈结构进行衍生改造,寻找作用于昆虫中枢神经系统的新型活性化合物,为新杀虫剂的开发提供实践经验和理论指导.[方法]运用中间体衍生化策略,以氟虫腈为原料,经2步反应合成6个新型芳基吡唑脲类化合物(2a～2f),MS、1H NMR和13C NMR分析确认化合物2a～2f的结构;采用浸叶法测定目标化合物对3龄小菜蛾幼虫的生物活性;利用膜片钳技术检测目标化合物对昆虫中枢嗅觉神经元的毒性作用方式.[结果]生测结果表明化合物2a毒力最大,12 h LC50值为6.17μg·mL–1;电生理数据显示,化合物2b、2d、2e、2f对神经元的作用方式不同于母体化合物,呈现出神经元膜电位短暂去极化,继而膜电位逐渐超级化,并伴随自发电活动被抑制.[结论]在具有生物活性的分子上引入酰胺脲键,是改变农药对昆虫中枢神经系统毒性作用方式的潜在策略,对新农药创制具有一定指导意义.