桦褐孔菌三萜的酰化对其抗肿瘤活性的影响

• 作者: 岑如月 李佳伟 杨灿宇 赵辉 邓丽颖 闫亚辉
• 来源期刊: 天津中医药
• 学科: 医学
• 关键词: 桦褐孔菌 三萜 酰化 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2018,（11）
• 所属期刊栏目: 中药研究
• 页码范围: 868-873
• 页数: 6页
• 分类号: R285.5
• 字数: 3826字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11656/j.issn.1672-1519.2018.11.18

摘要

[目的]考察桦褐孔菌中三萜化合物发生酰化成酯后对其抗肿瘤活性的影响.[方法]采用溶剂提取法及硅胶柱层析、ODS开放柱层析和制备型高效液相色谱(HPLC)等从桦褐孔菌子实体中分离制备其代表性羊毛脂烷型三萜,并以此为原料,采用琥珀酸酐进行酰化反应,进而采用噻唑蓝(MTT)法测试原料化合物及其酰化产物对A549、Hela、MCF-7及4T1肿瘤细胞的抑制活性.[结果]从桦褐孔菌中分离并鉴定了化合物inotodiol(1)、trametenolic acid(2)及inonotusane A(3),将他们进行酰化后分别得到inotodiol-3-琥珀酸单酯(1a)、inotodiol-22-琥珀酸单酯(1b)、inotodiol-3,22-琥珀酸二酯(1c)、trametenolic acid-3-琥珀酸单酯(2a)和inonotusane A-3-琥珀酸单酯(3a).MTT结果表明,化合物1的3-位、22-位酰化后(1a,1b,1c)对A549和4T1肿瘤细胞的抑制活性均增强,此外,而其3-位酰化后(1a)还大大增强了对MCF-7肿瘤细胞的抑制活性.化合物2酰化后对活性无影响.化合物3的3-位酰化后对A549、MCF-7及4T1细胞的抑制活性均明显增强,其中对A549表现出最强的抗肿瘤活性(IC50=9.53μmol/L).[结论]化合物inotodiol(1)的3-位、22-位和inonotusane A(3)的3-位酰化后均增强了其肿瘤活性,为其进一步的结构修饰提供了有价值的参考.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵辉	河南大学药学院	95	342	9.0	14.0
2	李佳伟	河南大学药学院	3	35	2.0	3.0
3	闫亚辉	河南大学药学院	1	2	1.0	1.0
4	岑如月	河南大学药学院	1	2	1.0	1.0