厚朴酚对CYP2C11探针药物甲苯磺丁脲在大鼠体内药动学的影响

• 作者: 刘澄铭 周星 尚高盼 张加敏 张迪 李静 王诗菡 郜娜
• 来源期刊: 中药药理与临床
• 关键词: 厚朴酚 CYP2C11 甲苯磺丁脲 大鼠肝微粒体
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 42-46
• 页数: 5页
• 语种: 中文

摘要

目的:观察厚朴酚体外对CYP2C11的抑制作用,以及对CYP2C11探针药物甲苯磺丁脲在大鼠体内药动学的影响.方法:在大鼠肝微粒体孵育体系中,以甲苯磺丁脲为探针,应用HPLC检测厚朴酚对探针底物代谢产物生成量的影响,计算Ki值并判断抑制类型.将雄性SD大鼠随机分为厚朴酚组(10 mg/kg、5 mg/kg,iv),立即iv给予CYP2C11探针药物甲苯磺丁脲1.5 mg/kg,通过HPLC检测探针药物的血药浓度,采用DAS2.0软件分析药动学数据.另外考察iv 10 mg/kg厚朴酚连续给药7天,对CYP2C11探针药物甲苯磺丁脲药动学的影响.结果:厚朴酚体外对CYP2C11呈现混合型抑制作用,其Ki值为9.07 μmol/L.大鼠体内单次给予厚朴酚后,与对照组相比,厚朴酚5 mg/kg组仅使甲苯磺丁脲的t1/2z延长(11.3±22.7)％;厚朴酚10 mg/kg组使甲苯磺丁脲的AUC0～t升高(29.1±15.5)％,AUC0～∞升高(24.8±17.7)％,CLz降低(19.4±14.2)％;厚朴酚10 mg/kg组连续给药7天后,与单次给予厚朴酚(10 mg/kg)相比,甲苯磺丁脲的AUC0～t降低(26.9±15.3)％,AUC0～∞降低(29.2±22.5)％,CLz升高(49.7±42.7)％.结论:厚朴酚对CYP2C11有明显的抑制作用,体内单次给予厚朴酚对CYP2C11有抑制作用,且呈剂量依赖性.连续给药7天厚朴酚后,对CYP2C11有诱导作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李静		276	1253	16.0	25.0
2	张迪		86	157	6.0	9.0
3	郜娜		68	188	8.0	11.0
4	周星		4	3	1.0	1.0
5	刘澄铭		3	2	1.0	1.0
6	张加敏		1	0	0.0	0.0
7	王诗菡		1	0	0.0	0.0
8	尚高盼		1	0	0.0	0.0