二茂铁杂环类化合物的合成及抗三阴性乳腺癌活性研究

• 作者: 张恩景 彭安林 肖静 谭娟 陈灵
• 来源期刊: 中国现代应用药学
• 学科: 医学
• 关键词: 二茂铁衍生物 合成 抗三阴性乳腺癌
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 345-351
• 页数: 7页
• 分类号: R914.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.03.009

摘要

目的 设计、合成杂环二茂铁衍生物,并研究其抗三阴性乳腺癌活性.方法 以二茂铁查耳酮为先导化合物,对其进行结构改造,合成了一系列含有杂环的二茂铁衍生物,并通过CCK8试剂盒测试化合物抗乳腺癌活性.结果 合成了28个二茂铁衍生物,其结构均通过1 H-NMR和MS加以确证.初步的生物活性测试结果表明,所合成的二茂铁衍生物对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞有较强的选择性和抑制活性,其中咪唑杂环化合物抗肿瘤活性强于相应的吡唑类和嘧啶化合物.尤其是28a[IC50＝(1.6±0.23)μmol·L-1]对MDA-MB-231的抑制活性分别是先导化合物3[IC50＝(10.7± 1.41)μmol.L-1]和他莫昔芬[IC50＝(13.7± 1.17)μmol·L-1]的6和10倍,同时这些二茂铁衍生物对正常乳腺上皮细胞MCF-10A均没有毒性.结论 本研究为开发具有抗三阴性乳腺癌活性的化合物提供了信息和依据.