68Ga-NOTA-ANCP-PSMA的制备与初步评价

• 作者: 于菁菁 崔海平 温凯 罗田伟 胡骥 赵海龙 邓雪松 郭飞虎
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: 前列腺癌 68Ga PSMA
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 放射性药物与标记化合物
• 页码范围: 585-592
• 页数: 8页
• 分类号: TL923|R817.4
• 字数: 6439字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/hhx.2019.YX.2019009

摘要

前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSM A)作为理想靶点,68 Ga标记的PSM A小分子抑制剂可用于前列腺癌诊断、分期和疗效评价.为研发一种新型、具有较好理化性能的68 Ga标记的PSM A小分子化合物,以1-萘基丙氨酸、4-胺甲基环己甲酸和苯丙氨酸组成的链式氨基酸为侧链,设计了新型的PSMA小分子抑制剂68Ga-NOTA-ANCP-PSMA,并对其标记方法和体外理化性质进行了研究.采用固相合成法制备前体化合物,经确证结构后,进行68 Ga标记.分别对温度、pH、前体化合物投入量等标记条件进行了实验,并测定了放射性标记物的稳定性和脂水分配系数.标记条件为pH=3.0～4.5、90.0～95.0℃ 、前体化合物质量浓度不低于20 m g/L,在优化的标记条件下,标记率可达95％ 以上.纯化后的标记物在磷酸缓冲液体系下和小牛血清蛋白体系下2 h的体外稳定性较好.脂水分配系数为-1.36±0.01(n=3),与PSMA-617相比,该化合物的亲脂性稍高.标记化合物的体内分布显示:血液清除较快,以肾脏代谢为主,在非靶器官摄取较低.