新型苯丙烯酰氨基酸化合物的设计合成及生物活性

• 作者: 张斌 张艳春 李家明 杨雨 胡孟奇 高粟繁
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: IL-6 TNF-α 苯丙烯酰氨基酸 合成
• 年，卷（期）: 2019,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1953-1961
• 页数: 9页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201812037

摘要

依据药效团的拼合策略,以上市药瑞巴派特为先导化合物,设计并合成了一系列具有苯丙烯酰氨基酸结构化合物,其结构均经1H NMR、3C NMR和MS确证.用Elisa法测定目标化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞释放IL-6和TNF-α的抑制活性.结果显示所设计化合物显示出良好的抑制活性,其中有4个化合物的活性明显优于瑞巴派特.