蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2及其抑制剂的研究进展

• 作者: 孔娇 龙亚秋
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP2抑制剂 催化位点 变构位点 肿瘤免疫治疗
• 年，卷（期）: 2019,（7）
• 所属期刊栏目: 专题:肿瘤免疫创新药物研发
• 页码范围: 517-526
• 页数: 10页
• 分类号: R914.4
• 语种: 中文

摘要

含Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶(SHP2)是由Ptpn11基因编码的非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶,通过RAS-ERK信号通路的活化调控细胞生长、分化和凋亡,并参与PD-1/PD-L1通路控制免疫监视,已成为有突破意义的抗瘤新靶标.然而,靶向SHP2活性位点的抑制剂因选择性差和生物利用度低未得到进一步发展.最近,通过稳定SHP2非活性构象的变构抑制剂成功克服成药性问题,进入临床实验,为SHP2的可成药性药靶提供了临床证据.综述SHP2的结构功能及其小分子抑制剂的设计和发现研究概况,重点介绍若干具有代表意义的SHP2抑制剂的构效关系研究和作为新型抗肿瘤药物的最新研发进展.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孔娇		1	0	0.0	0.0
2	龙亚秋		1	0	0.0	0.0