选择性肝孤儿受体激动剂5α,6α-环氧胆甾醇前药的合成

• 作者: 何源超 周闯 张梦晗 徐孝浪 李小红 王虹宇 郭晓强
• 来源期刊: 四川师范大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 环氧胆甾醇 肝孤儿受体 前药 环氧化反应
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 基础理论
• 页码范围: 540-544
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3639字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8395.2019.04.017

摘要

以选择性肝孤儿受体(LXRα)激动剂5α,6α-环氧胆甾醇(2a)为先导化合物设计并合成其高生物利用度前药.以胆固醇为起始原料,3-氯过氧苯甲酸(m-CPBA)为氧化剂合成2a,再对2a进行酯化、糖苷化反应,分别得到2a酯化衍生物2a-1、2a-2、2a-3,以及糖苷化衍生物2s-1、2s-2、2s-3;对反应条件进行了初步的优化,目标化合物的化学结构经1 H NMR、13 C NMR和MS确证.