E-选择素肽配体及其与羟基喜树碱的偶联物合成与抗肿瘤活性评价

• 作者: 付颖 冯玉莲 尤兴 张震 赵龙 郭娜
• 来源期刊: 天津科技大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: E-选择素 肽配体 抗肿瘤 肿瘤转移
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 食品与生物技术
• 页码范围: 20-24
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3143字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13364/j.issn.1672-6510.20180139

摘要

利用固相合成方法设计并合成了12个E-选择素七肽配体(IELLQAR)的衍生肽分子(1—12)以及3个肽分子配体(1)与羟基喜树碱的偶联物(13—15).体外肿瘤细胞HL-60与血管内皮细胞HUVEC的黏附实验表明:在1μmol/L测试浓度下,多个肽分子(1、7、8、10、11、12)表现出比已报道七肽(2)更好的活性.进一步的评价显示偶联物基本保留了原药HCPT的细胞毒活性,同时具备肽配体的抗黏附活性,而多肽分子本身并没有明显的细胞毒作用.尤其偶联物13和14在0.3μmol/L浓度下有显著的抗黏附作用,说明偶联物在同样浓度水平下可同时发挥抗肿瘤和抗黏附作用.上述结果表明该类肽分子具有应用于肿瘤靶向和抗肿瘤转移的潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵龙	天津科技大学生物工程学院	15	90	5.0	9.0
2	张震	天津科技大学生物工程学院	6	1	1.0	1.0
3	郭娜	天津科技大学生物工程学院	4	0	0.0	0.0
4	付颖	天津科技大学生物工程学院	3	0	0.0	0.0
5	冯玉莲	天津科技大学生物工程学院	1	0	0.0	0.0
6	尤兴	天津科技大学生物工程学院	1	0	0.0	0.0