咖啡因咀嚼片在比格犬体内的药代动力学研究

• 作者: 卢雪瑞 喻芳邻 张慧 王增明 赵倩 赵子明 郑爱萍 高翔 高静
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 咖啡因 液相色谱-串联质谱法 药代动力学 生物利用度
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 277-282
• 页数: 6页
• 分类号: R96|R917
• 字数: 5122字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2019.04.006

摘要

目的 研究咖啡因咀嚼片在比格犬体内的药代动力学特征及其生物利用度.方法 采用单剂量、双周期交叉实验设计,6只比格犬随机分为2组,分别先后口服咖啡因咀嚼片和静脉注射咖啡因注射液.采用LC-MS/MS法测定血浆中咖啡因含量,并进行了方法学验证.利用Winnonlin药代动力学软件计算药动学参数及生物利用度.结果 口服咖啡因咀嚼片(规格:40 mg/片)和静脉注射1 ml咖啡因注射液(20 mg/ml)的AUC(0-∞)分别为33 321.4和15 233.4 μg·h/L;Cmax值分别为5346.7和4354.8 μg/L;t1/2分别为4.2和3.8 h;CL分别为124.4和158.1 L/h.由AUC(0-∞)估算,咖啡因咀嚼片绝对生物利用度为(109.37±46.50)％.结论 咖啡因咀嚼片在比格犬体内吸收迅速,能快速发挥药效,生物利用度高且消除快.